Naukowcy z trzech gdańskich uczelni opracowali nową krystaliczną postać chlordiazepoksydu – leku na stany lękowe i bezsenność. Kierownik zespołu prof. Marek Wesołowski z GUMed powiedział, że zaletą wynalazku jest prosty i proekologiczny sposób otrzymywania leku.

Prace badawcze nad innowacyjnym rozwiązaniem prowadzili naukowcy z trzech uczelni: Gdańskiego Uniwersytetu Medycznego, Uniwersytetu Gdańskiego oraz Politechniki Gdańskiej.

Centrum Transferu Technologii UG podało, że wynalazek powstał w związku z narastającymi problemem występowania zaburzeń psychicznych w społeczeństwach. Chlordiazepoksyd to lek należący do grupy benzodiazepin, które znajdują zastosowanie w leczeniu takich dolegliwości, jak: depresja, zaburzenia lękowe, nerwice, bezsenność oraz schorzenia wynikające z nadużywania substancji psychoaktywnych. Chlordiazepoksyd został odkryty w latach pięćdziesiątych ubiegłego stulecia przez Leona Sternbacha, polsko-amerykańskiego chemika oraz farmaceutę, absolwenta Uniwersytetu Jagiellońskiego.

Jego skuteczność nie była do tej pory w pełni wykorzystywana, dlatego że chlordiazepoksyd nie rozpuszcza się dobrze w wodzie, a co za tym idzie – tempo i stopień wchłaniania leku w organizmie są niskie. Naukowcy stworzyli nową sól chlordiazepoksydu z sacharyną, która pozwoli na znacznie lepsze i szybsze przyswajanie leku w organizmie.

ROZPUSZCZALNOŚĆ SUBSTANCJI W WODZIE

Prof. Wesołowski z Katedry i Zakładu Chemii Analitycznej GUMed powiedział, że podstawowym problemem w farmacji jest to, że większość aktywnych substancji farmaceutycznych jest bardzo słabo lub praktycznie nierozpuszczalna w wodzie, co w istotnym stopniu ogranicza ich biodostępność, tzn. ilość substancji czynnej, która przechodzi do krwioobiegu.

– Aktywność biologiczna substancji leczniczej w organizmie człowieka jest proporcjonalna do ilości aktywnego składnika, która rozpuści się w wodzie. Jeżeli więc rozpuszczalność substancji leczniczej w wodzie jest słaba, to należy zwiększyć dawkę leku, aby uzyskać ten sam efekt terapeutyczny. Duża dawka leku może jednak powodować zwiększoną toksyczność substancji czynnej dla organizmu człowieka, a ponadto, niekorzystnie wpływa na proces produkcji preparatu farmaceutycznego z dużą dawką substancji oraz generuje większe koszty procesu produkcyjnego – wskazał naukowiec.

– Nowa sól chlordiazepoksydu z sacharyną odznacza się lepszą rozpuszczalnością w wodzie w stosunku czystego chlordiazepoksydu. To może skutkować zwiększeniem biodostępności, co stwarza możliwość zmniejszenia dawki leku i ograniczenia skutków ubocznych – zaznaczył.

PROEKOLOGICZNY SPOSÓB OTRZYMYWANIA SOLI

Jak dodał, zaletą jest także prosty i proekologiczny sposób otrzymywania soli, nie wymagający zaawansowanego sprzętu ani drogich lub toksycznych odczynników.

– Te zalety nowo otrzymanej soli mogą zostać wykorzystane przez zakłady farmaceutyczne do otrzymania nowej postaci leku z chlordiazepoksydem, np. tabletek o kontrolowanym uwalnianiu substancji czynnej – powiedział.

Badania związane z wprowadzeniem na rynek farmaceutyczny nowego produktu są długotrwałe i bardzo kosztowne, obejmują wiele etapów badań, w tym kilka faz badań klinicznych z udziałem ludzi.

PAP/aKa